O Fumarato de formoterol é o sal farmacêutico utilizado nos dispositivos de inalação. O fumarato (ácido fumárico) possui dois grupos –COOH,
que no entanto, não fazem parte da estrutura do formoterol em si. Eles apenas estabilizam a molécula como sal.
Acima está a estrutura do fumarato de formoterol, que mostra
• A molécula de formoterol base, parte maior e mais complexa.
• A molécula de ácido fumárico – parte menor com dois grupos –COOH do ácido fumárico, à direita.
A estrutura do fumarato de formoterol é formada pelas regiões hidrofílica, lipofílica e do ácido fumárico:
•Região hidrofílica: grupos hidroxila (–OH) e grupos amina protanada (–NH+, –NH2+) que interagem com água e com receptores β2-adrenérgicos.
•Região lipofílica: aneis aromáticos (benzeno) com grupo –OCH3 e cadeias alifáticas (–CH3, –CH2-), zonas apolares/hidrofóbicas.
•Região ácido fumárico: grupos carboxila (–COOH) estão em lados opostos da dupla ligação, conferindo simetria e estabilidade – (HOOC-CH=CH-COOH).
➧➧ A representação com com 2H2O em separado indica que, para cada molécula de ácido fumárico (ou íon fumarato), há duas moléculas de água associadas.
Pontos Principais
A região hidrofílica da molécula permite melhor solubilidade em fluidos biológicos e interação com receptores β2-adrenérgicos (β2AR).
A região lipofílica da molécula com a porção apolar contribui para facilitação na penetração através membranas lipídicas celulares e para sua longa duração de ação.
A região fumárica embora não tenha participação direta na atividade farmacológica da droga, confere estabilidade e solubilidade à formulação.
Home
